Fexofenadina 40

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Fexofenadina se ha estudiado y demostrado ineficaces en el tratamiento de la enfermedad de movimiento. Presentación de un caso único publicada describe el uso eficaz de fexofenadina a tratar (inducido por el sol) la urticaria solar. Fexofenadina no parece tener propiedades antitusivos (inhibiendo la tos). La rinitis afecta a hasta 40 millones de personas al año en los EE. UU. molestos entre un 10 y un 30 por ciento de los adultos y hasta un 40 por ciento de los niños. Los antihistamínicos de primera generación, como la clorfeniramina, difenhidramina, hidroxizina, y prometazina eran la base del tratamiento hasta mediados de la década de 1980. Por desgracia, estos antihistamínicos prototípicos tienen una significativa del SNC (Sistema Nervioso Central) efecto secundario de sedación (algunos, de hecho, se utilizan por sus efectos sedantes). El primer antihistamínico no sedante, terfenadina (Seldane) apareció en el mercado en 1985: una maravilla de drogas para las personas con alergias. Terfenadina representa el primero de una serie de los llamados antihistamínicos. A medida que estos fármacos no atraviesan la barrera hematoencefálica, carecían de los efectos sedantes temidas. Entre 1984 y 1996, la FDA (Administración de Alimentos y Drogas) recibió 39 informes de torsade de pointes (TdP) asociados con la administración de terfenadina. Resultó que la terfenadina no metabolizada indujo un retraso en la repolarización cardiaca que potenció ritmos cardíacos letales (como TDP). Los pacientes que toman antibióticos como la eritromicina, antifúngicos como el ketoconazol o aquellos con enfermedad hepática sola todo habían retrasado el metabolismo de la terfenadina y estaban en riesgo de ritmos cardíacos peligrosos. Fexofenadina, presentado en julio de 1996, no tuvo este efecto secundario cardiaco. La disponibilidad de esta droga más segura, junto con la presión de la FDA, impulsó Hoechst Marion Roussel que retire voluntariamente terfenadina del mercado estadounidense el 1 de febrero de 1998. La droga todavía se vende en otros países, pero no se comercializa de forma activa en cualquier parte del mundo . Hoy en día, antihistamínicos no sedantes son preferidos como tratamiento de primera línea para las alergias. Qué no sedante antihistamínico es superior para la rinitis alérgica no se ha determinado. En los pacientes con urticaria idiopática crónica, un mayor número estaban libres de síntomas con cetirizina que con fexofenadina en un estudio realizado en 2004 la comparación de los dos fármacos cabeza a cabeza. La cetirizina puede, sin embargo, parece estar asociado con más sedación que la fexofenadina. Dosificación y administración La dosis de fexofenadina recomendados para la rinitis alérgica y urticaria en adultos y niños mayores de 12 años es de 60 miligramos por vía oral, dos veces al día (espaciadas cada 12 horas) o 180 miligramos una vez al día. Para niños de 2 a 11 años, 30 miligramos dos veces al día y se recomienda para niños de 6 meses a 2 años de edad, 15 miligramos dos veces al día. No hay datos de seguridad y de dosificación adecuadas para la fexofenadina en niños menores de seis meses de edad. Fexofenadina viene en tabletas, cápsulas, suspensiones (líquido) y tabletas de desintegración oral (ODT). A dosis iguales, todas las formas de fexofenadina aparecen equivalente. Cuando se administra con alimentos, inicio de la acción se retrasa y las concentraciones pico de la droga se reduce significativamente. Fexofenadina no debe tomarse con comida. Administración con el pomelo, naranja o jugo de manzana entorpece seriamente la administración de fármacos; estas bebidas deben ser evitados con fexofenadina. Algunos estudios sugieren que los pacientes no deben tomar pomelo, naranja o jugo de manzana. Esto es incorrecto que simplemente no deben beber estos jugos con o cerca del tiempo que tardan fexofenadina. El uso de aluminio o antiácidos que contienen magnesio dentro de los 15 minutos de tomar fexofenadina también deteriora significativamente la absorción. En los pacientes con enfermedad renal (disminución de la función renal), la dosificación fexofenadina debe reducirse a la mitad de la dosis recomendada para los pacientes sanos (60 miligramos al día para los adultos, 30 miligramos al día para niños de 2 a 11 años de edad y 15 miligramos al día para niños de 6 meses 2 años de edad). Ajuste de dosis parecen ser necesarias en pacientes mayores o en personas con disfunción hepática (hepática). Los síntomas más comunes asociados con la sobredosis han sido mareos, somnolencia y sequedad de boca. Estudios de hasta 5.000 miligramos por kilogramo de fexofenadina en ratones no produjeron víctimas mortales. Las dosis únicas de hasta 800 mg en voluntarios humanos no han producido efectos secundarios adversos. En los perros, no se observó evidencia de toxicidad en dosis de hasta 2.000 miligramos por kilogramo. La hemodiálisis no es eficaz en la eliminación de fexofenadina de la sangre. El tratamiento de la sobredosis debe ser de apoyo. Farmacología / Farmacocinética / Estabilidad Después de la administración oral, fexofenadina se absorbe rápidamente, exhibiendo efectos antihistamínicos en una o dos horas con los efectos máximos observados entre dos y tres horas. Duración de la acción varía de 12 a 24 horas y es dependiente de la dosis. Es de destacar que no tolerancia a los efectos de la fexofenadina se ha observado con duraciones de tratamiento largos (28 días). Esto es importante ya que los antihistamínicos de primera generación todos taquifilaxia de exhibición, lo que significa que se necesitan dosis cada vez mayores para lograr efectos similares cuando se utiliza durante largos períodos de tiempo. Los antihistamínicos de segunda generación no parece que desarrollan taquifilaxia con el uso a largo plazo. Metabolismo y cinética de fexofenadina no se comprenden totalmente. Parece que sólo el 5 por ciento del fármaco se metaboliza en realidad, algunos por el hígado, algunos por las paredes intestinales y algunos por las bacterias intestinales. Una pequeña cantidad (0,5 a 1,5 por ciento) de cada dosis es convertida por el sistema P450 isoenzima del citocromo a metabolito inactivo. Alrededor del 80 por ciento de fexofenadina se excreta en las heces y el 11 por ciento excreta por los riñones. Los datos disponibles sobre el uso de fexofenadina durante el embarazo no muestran un mayor riesgo de daño fetal, sin embargo, los estudios no son lo suficientemente definitiva. Los estudios realizados en ratas, conejos y ratones no han mostrado ningún efecto perjudicial directo sobre el feto. Hasta que se disponga de datos más humanos, fexofenadina debe utilizarse durante el embarazo sólo cuando los beneficios superan a los riesgos potenciales fetales. Se desconoce si la fexofenadina se excreta en la leche materna de las madres lactantes, pero el peso de la evidencia y el consenso de expertos sugiere que esta droga representa un riesgo mínimo para el lactante. La fexofenadina es el metabolito ácido activo de la terfenadina y funciona en el cuerpo como un antagonista de los receptores H1 selectiva (lo que significa que inhibe la liberación de histamina de los mastocitos). Fexofenadina viene en una variedad de tabletas de fuerza, según el fabricante, pero típicamente 30, 60 y 180 miligramos puntos fuertes. ODT tabletas se pueden conseguir en la fuerza de 30 miligramos y se pretende que disuelvan en la boca y no ser masticado. ODT envases blíster de lámina deben ser protegidos de la humedad y sólo eliminan de su paquete en el momento de la administración. suspensión oral fexofenadina está disponible normalmente en una concentración de 30 miligramos en 5 mililitros; agitar bien antes de usar. Fexofenadina debe ser almacenado a temperatura ambiente (de 68 a 77 grados Fahrenheit). Precauciones y advertencias Mientras que la terfenadina fue retirado del mercado para inducir alteraciones del ritmo cardíaco, las dosis equivalentes de fexofenadina, e incluso con dosis de hasta 30 veces las dosis equivalentes de terfenadina no han mostrado efectos arritmogénicos. Prolonga la fexofenadina los intervalos QT corregidos (QTc) sin embargo, estas prolongaciones permanecen dentro de los límites del rango de QTc normales. No hay efectos cardiovasculares adversos se han observado con fexofenadina incluso cuando se combina con antibióticos o antifúngicos conocidos para inducir alteraciones del ritmo cardíaco con la terfenadina. Los efectos secundarios importantes y las interacciones de los efectos secundarios más comunes observados con fexofenadina son dolor de cabeza (5 a 11 por ciento), vómitos en los niños (de 6 meses a 5 años, de 4 a 12 por ciento), somnolencia o fatiga (1 a 3 por ciento), diarrea ( 3-4 por ciento), dolor musculoesquelético (2 a 3 por ciento) y la dismenorrea (menstruación dolorosa 2 por ciento). Mientras que la sedación se produce en algunos pacientes que toman fexofenadina, en comparación con otros, no sedante (segunda generación) antihistamínicos (loratadina, cetirizina, y acrivastine), la incidencia es más baja con fexofenadina. Actualmente, hay 12 medicamentos reportados para interactuar con fexofenadina. De estos, ninguno es significativo para los proveedores de atención prehospitalaria y medicina de emergencia. Promedio de los costos y de destino no incluyen esta medicina en sus programas de $ 4 / mes) Referencias: 1. MICROMEDEX Healthcare Series: Thomson Micromedex, Greenwood Village, Colorado (visitada de diciembre de 2010). 2. Albany Medical Center Pharmacy, Albany, Nueva York. Sobre el Autor Mike McEvoy, PhD, REMT-P, RN, CCRN es el Coordinador de EMS para el Condado de Saratoga, Nueva York, un paramédico de Clifton Park-Media luna ambulancia, y director médico de cuerpo de bomberos de crescent del oeste. Es un especialista clínico en cirugía cardiaca y enseña medicina de cuidados críticos, en Albany Medical College. Mike es el editor de EMS para la revista Fire Engineering, un orador popular en el EMS, el fuego, y las conferencias médicas, y editor principal del libro de texto de Jones & Bartlett, "Transporte de Cuidados Críticos". En su tiempo libre, es un excursionista y el invierno alpinista ávido. Póngase en contacto con Mike en mike. mcevoy@ems1. Unirse a la discusión Los comentarios a continuación son generado por los miembros y no reflejan necesariamente las opiniones de EMS1 o su personal. Si no puede ver los comentarios, intente desactivar la privacidad y los plugins de bloqueo de anuncios en su navegador. Todos los comentarios deben cumplir con nuestra Política miembro Al comentar.